AZ82
目录号 : GC18956An inhibitor of KIFC1
Cas No.:1449578-65-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ82 is a small molecule inhibitor of KIFC1/HSET, a kinesin-14 family protein that is important for assembling bipolar spindles in cancer cells containing supernumerary centrosomes.[1] AZ82 binds to the KIFC1/microtubule complex and inhibits its microtubule-stimulated activity (IC50 = 300 nM) in an ATP-competitive (Ki = 43 nM) and microtubule-noncompetitive manner but does not inhibit basal KIFC1 activity at a concentration of 100 uM. [2] It is selective for KIFC1 over a panel of nine kinesin motor proteins at a concentration of 5 uM. AZ82 induces multipolar spindle formation in cancer cell lines with high (BT549), but not low (HeLa and MCF-7), numbers of extra chromosomes.
Reference:
[1]. Godinho, S.A., and Pellman, D. Causes and consequences of centrosome abnormalities in cancer. Philos. Trans. R. Soc. Lond. B Biol. Sci. 369(1650), pii: 20130467 (2014).
[2]. Wu, J., Mikule, K., Wang, W., et al. Discovery and mechanistic study of a small molecule inhibitor for motor protein KIFC1. ACS Chem. Biol. 8(10), 2201-2208 (2013).
| Cas No. | 1449578-65-7 | SDF | |
| 化学名 | αR-[[(5-methyl-4-propyl-2-thienyl)carbonyl]amino]-N-(3R)-3-pyrrolidinyl-6-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-3-pyridinepropanamide | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@@H]1CCNC1)[C@H](NC(C2=CC(CCC)=C(C)S2)=O)CC3=CC=C(C4=CC(OC(F)(F)F)=CC=C4)N=C3 | ||
| 分子式 | C28H31F3N4O3S | 分子量 | 560.6 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7838 mL | 8.919 mL | 17.838 mL |
| 5 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5676 mL |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8919 mL | 1.7838 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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