AZ8838
目录号 : GC65312
AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
Cas No.:2100285-41-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZ8838 is a potent, competitive, allosteric, orally active non-peptide small molecule antagonist of PAR2 with a pKi of 6.4 for hPAR2[1].
AZ8838 binds in an occluded pocket[1].AZ8838 is a potent antagonist against SLIGRL-NH2 in the Ca2+ assay with a pIC50 of 5.70 ± 0.02[1].AZ8838 shows a potency trend when inhibiting IP1 production (pIC50 = 5.84 ± 0.02)[1].AZ8838 attenuates both peptide-induced phosphorylation of ERK1/2 (pIC50 = 5.7 ± 0.1) and β-arrestin-2 recruitment (pIC50 = 6.1 ± 0.1)[1].
AZ8838 (10 mg/kg; p.o.; 2 h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model[1].
[1]. Kennedy AJ, et al. Protease-activated receptor-2 ligands reveal orthosteric and allosteric mechanisms of receptor inhibition. Commun Biol. 2020 Dec 17;3(1):782.
| Cas No. | 2100285-41-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C13H15FN2O | 分子量 | 234.27 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (853.72 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2686 mL | 21.3429 mL | 42.6858 mL |
| 5 mM | 0.8537 mL | 4.2686 mL | 8.5372 mL |
| 10 mM | 0.4269 mL | 2.1343 mL | 4.2686 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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