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Azamulin

(Synonyms: 阿扎莫林,Antibiotic TDM 85-530) 目录号 : GC42888

A selective CYP3A inhibitor

Azamulin Chemical Structure

Cas No.:76530-44-4

规格 价格 库存 购买数量
500μg
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1mg
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

Azamulin is a selective, irreversible inhibitor of cytochrome P450 (CYP) 3A isoforms (IC50 values range from 26 to 240 nM for CYP3A4 and CYP3A4/5 from different sources). [1] It is at least 50-fold less potent against CYP2J2 and 100-fold less effective against all other CYP isoforms. [1] Azamulin potently blocks the hydroxylation of testosterone and midazolam by CYP3A4.[2] 

Reference:
[1]. Stresser, D.M., Broudy, M.I., Ho, T., et al. Highly selective inhibition of human CYP3Aa in vitro by azamulin and evidence that inhibition is irreversible. Drug Metabolism and Disposition 32(1), 105-112 (2004).
[2]. Lim, H.K., Duczak, N., Jr., Brougham, K., et al. Automated screening with confirmation of mechanism-based inactivation of CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP1A2 in pooled human liver microsomes. Drug Metabolism and Disposition 33(8), 1211-1219 (2005).

化学性质

Cas No. 76530-44-4 SDF
别名 阿扎莫林,Antibiotic TDM 85-530
化学名 (3aS,4R,5S,6R,8R,9R,9aR,10R)-6-ethyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester 2-[(3-amino-1H-1,2,4-triazol-5-yl)thio]-acetic acid
Canonical SMILES O=C1CC[C@@]23[C@@H](C)[C@H](O)[C@@](CC)(C)C[C@@H](OC(CSC4=NN=C(N)N4)=O)[C@](C)([C@H](C)CC3)[C@@]21[H]
分子式 C24H38N4O4S 分子量 478.7
溶解度 20mg/mL in ethanol, or in DMSO, or in DMF 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.089 mL 10.445 mL 20.8899 mL
5 mM 0.4178 mL 2.089 mL 4.178 mL
10 mM 0.2089 mL 1.0445 mL 2.089 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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