AZD 2066 hydrate
目录号 : GC60614
AZD2066hydrate是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
AZD 2066 hydrate is a selective, orally active and brain-penetrant antagonist of mGluR5. AZD 2066 hydrate has antinociception effects[1].
AZD 2066 (1-10 μM) inhibits Ca2+ response, with IC50s of 27.2±9.1, 3.56±0.52, 96.2±17.8, and 380±78.0 nM in mGlu5/HEK cells and striatal, hippocampal, and cortical cultures respectively[2].AZD 2066 (1-10 μM) inhibits the oscillatory Ca2+ response which induced by bath application of DHPG, and blocks either DHPG or Quis e?ects in mGlu5/HEK cells[2].AZD 2066 (1-10 μM) has less e?ective in striatal neurons[2].
AZD 2066 (0.03-30 mg/kg; p.o.) shows discriminative effects in rats[1]. Animal Model: Male Wistar rats (weighing 240-250 g)[1]
[1]. Swedberg MDB, et, al. AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug; 350(2): 212-22. [2]. Jong YJI, et, al. Location and Cell-Type-Specific Bias of Metabotropic Glutamate Receptor, mGlu 5, Negative Allosteric Modulators. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20; 10(11): 4558-4570.
| Cas No. | SDF | ||
| Canonical SMILES | CN1C(C2=CC=NC=C2)=NN=C1O[C@@H](C3=NOC(C4=CC(Cl)=CC=C4)=C3)C.O.[1/4] | ||
| 分子式 | C19H16ClN5O2.1/4H2O | 分子量 | 386.33 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5885 mL | 12.9423 mL | 25.8846 mL |
| 5 mM | 0.5177 mL | 2.5885 mL | 5.1769 mL |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2942 mL | 2.5885 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。