AZD-5069
目录号 : GC32707
A CXCR2 antagonist
Cas No.:878385-84-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
AZD 5069 is an antagonist of chemokine receptor 2 (CXCR2; IC50 = 0.79 nM in a radioligand binding assay).1 It inhibits CXCL1-induced CD11b expression in and chemotaxis of isolated human neutrophils (pA2s = 6.9 and 9.1, respectively). AZD 5069 (3 and 10 μmol/kg) inhibits bronchoalveolar lavage fluid (BALF) neutrophil influx in a rat model of LPS-induced lung neutrophilia and non-allergic airway inflammation.
1.Nicholls, D.J., Wiley, K., Dainty, I., et al.Pharmacological characterization of AZD5069, a slowly reversible CXC chemokine receptor 2 antagonistJ. Pharmacol. Exp. Ther.353(2)340-350(2015)
| Cas No. | 878385-84-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O | ||
| 分子式 | C18H22F2N4O5S2 | 分子量 | 476.52 |
| 溶解度 | DMSO : 90 mg/mL (188.87 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0985 mL | 10.4927 mL | 20.9855 mL |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0985 mL | 4.1971 mL |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0985 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Evidence on the identity of the CXCR2 antagonist AZD-5069
Expert Opin Ther Pat 2013 Jan;23(1):113-7.PMID:22992174DOI:10.1517/13543776.2012.725724
Crystalline forms A and D of N-[2-[[(2,3-difluoropheny)methyl]thio]-6-{[(1R,2S)-2,3-dihydroxy-1-methylpropyl]oxy}-4-pyrimidinyl]-1-azetidinesulfonamide are claimed. The compound is a previously disclosed CXCR2 chemokine receptor antagonist and is claimed to be useful in the treatment of inflammatory diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD).