AZD-8529 mesylate
目录号 : GC60065
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
Cas No.:1314217-69-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZD-8529 mesylate is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2, with an EC50 of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes[1].
AZD-8529 mesylate potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50 of 195 nM [1].AZD-8529 mesylate does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM[1].
AZD-8529 mesylate (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys[1]. AZD-8529 mesylate (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats[1]. Animal Model: Sprague-Dawley rats[1]
[1]. Justinova Z, et al. The Novel Metabotropic Glutamate Receptor 2 Positive Allosteric Modulator, AZD8529, Decreases Nicotine Self-Administration and Relapse in Squirrel Monkeys. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62.
| Cas No. | 1314217-69-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C)C=C(C3=NC(CN4CCNCC4)=NO3)C=C2CN1CC5=CC=C(OC(F)(F)F)C=C5.OS(=O)(C)=O | ||
| 分子式 | C25H28F3N5O6S | 分子量 | 583.58 |
| 溶解度 | DMSO: 41.67 mg/mL (71.40 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7136 mL | 8.5678 mL | 17.1356 mL |
| 5 mM | 0.3427 mL | 1.7136 mL | 3.4271 mL |
| 10 mM | 0.1714 mL | 0.8568 mL | 1.7136 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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