AZD3229
目录号 : GC33027
An inhibitor of c-Kit-driven cell proliferation
Cas No.:2248003-60-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZD 3229 is an inhibitor of c-Kit-driven cell proliferation.1 It selectively inhibits growth of c-Kit mutant (GI50s = 1-971 nM) and PDGFR mutant (GI50s = 1-22 nM) Ba/F3 cell lines over Ba/F3 cell lines expressing Tel-KDR/VEGFR2 (GI50 = 1,378 nM). AZD 3229 (20 mg/kg twice per day) induces tumor regression in a Ba/F3 mouse xenograft model and a mouse allograft model using Ba/F3 cells expressing KIT-exon 11 del/V654A, a common mutation in gastrointestinal stromal tumors (GIST).
1.Kettle, J.G., Anium, R., Barry, E., et al.Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amino}phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a potent pan-KIT mutant Inhibitor for the treatment of gastrointestinal stromal tumorJ. Med. Chem.61(19)8797-8810(2018)
| Cas No. | 2248003-60-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | COCCOC1=CC(F)=C2C(N=CN=C2NC3=CC=C(NC(CN4C=C(C(C)C)N=N4)=O)C=C3)=C1 | ||
| 分子式 | C24H26FN7O3 | 分子量 | 479.51 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (208.55 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0855 mL | 10.4273 mL | 20.8546 mL |
| 5 mM | 0.4171 mL | 2.0855 mL | 4.1709 mL |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0427 mL | 2.0855 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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