Azeliragon
(Synonyms: 阿齐瑞格; TTP488; PF-04494700) 目录号 : GC19053
An inhibitor of RAGE
Cas No.:603148-36-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TTP488 is an antagonist at the Receptor for Advanced Glycation End products, is evaluated as a potential treatment for patients with mild-to-moderate Alzheimer's disease (AD).Target: RAGEin vitro: TTP488 is an orally active, centrally acting antagonist of RAGE-RAGE ligand interaction. Chronic oral dosing of TTP488 in AD transgenic mice led to a reduction of amyloid load in the brain, improves performance on behavioral testing and normalization of electrophysiological recordings from hippocampal slices.[1]in vivo: The small molecule RAGE antagonist, TTP488, is developed by Trans-Tech Pharma. The TTP488 or control peptide is administered i.p. daily at a dose of 100 mcg/d.[3] Successful use of the RAGE inhibitor TTP488 in Phase II testing has led to a Phase III clinical trial for AD patients.[2]
References:
[1]. Burstein AH, et al. Effect of TTP488 in patients with mild to moderate Alzheimer's disease. BMC Neurol. 2014 Jan 15;14:12.
[2]. Saito S, et al. New therapeutic approaches for Alzheimer's disease and cerebral amyloid angiopathy. Front Aging Neurosci. 2014 Oct 20;6:290.
[3]. Chen Y, et al. RAGE ligation affects T cell activation and controls T cell differentiation. J Immunol. 2008 Sep 15;181(6):4272-4278.
| Cas No. | 603148-36-3 | SDF | |
| 别名 | 阿齐瑞格; TTP488; PF-04494700 | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)N3C(CCCC)=NC(C(C=C4)=CC=C4OCCCN(CC)CC)=C3 | ||
| 分子式 | C32H38ClN3O2 | 分子量 | 532.12 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (93.96 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8793 mL | 9.3964 mL | 18.7928 mL |
| 5 mM | 0.3759 mL | 1.8793 mL | 3.7586 mL |
| 10 mM | 0.1879 mL | 0.9396 mL | 1.8793 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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