B-Raf inhibitor
(Synonyms: N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[(6-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基]苯甲酰胺) 目录号 : GC12151B-Raf inhibitor 是一种有效的双重 TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) 和 mitogen-activated protein kinase kinase kinase 2 (MAP4K2) 抑制剂,IC50 分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
Cas No.:1315330-11-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 is a potent dual TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2) inhibitor, with IC50s of 41.1 nM and 18.2 nM, respectively.
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=2.94 h for mice (1 mg/kg, iv))[1].
References:
[1]. Tan L, et al. Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2). J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):183-96.
Cas No. | 1315330-11-0 | SDF | |
别名 | N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[(6-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基]苯甲酰胺 | ||
化学名 | N-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-3-[(6-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy]benzamide | ||
Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)C)OC4=NC=NC5=C4C=C(N5)C)C(F)(F)F | ||
分子式 | C29H31F3N6O2 | 分子量 | 552.59 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8097 mL | 9.0483 mL | 18.0966 mL |
5 mM | 0.3619 mL | 1.8097 mL | 3.6193 mL |
10 mM | 0.181 mL | 0.9048 mL | 1.8097 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。