Balovaptan (RG7314)
(Synonyms: RG7314) 目录号 : GC31295Balovaptan (RG7314) (RG7314) 是一种口服有效的选择性脑渗透性血管加压素 1a (hV1a) 受体拮抗剂,对人类 (hV1a) 和小鼠 (mV1a) 受体的 Kis 分别为 1 和 39 nM,用于研究自闭症。
Cas No.:1228088-30-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Balovaptan is a highly potent and selective brain-penetrant vasopressin 1a (hV1a) receptor antagonist, with Kis of 1 and 39 nM for human (hV1a) and mouse (mV1a) receptors, and is used for the research of autism.
Balovaptan is a highly potent and selective brain-penetrant vasopressin 1a (hV1a) receptor antagonist, with Kis of 1 and 39 nM for hV1a and mhV1a, and is used for the research of autism. Balovaptan shows >30000-fold selectivity for hV1a over hV2 receptors, 9891-fold selectivity over hOTR (human oxytocin receptor)[1].
[1]. Ratni H, et al. Discovery of highly selective brain-penetrant vasopressin 1a antagonists for the potential treatment of autism via a chemogenomic and scaffold hopping approach. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2275-89.
Cas No. | 1228088-30-9 | SDF | |
别名 | RG7314 | ||
Canonical SMILES | CN1CC2=NN=C([C@H]3CC[C@H](OC4=NC=CC=C4)CC3)[N@]2[C@]5=CC=C(Cl)C=C5C1 | ||
分子式 | C22H24ClN5O | 分子量 | 409.91 |
溶解度 | DMSO: 62.5 mg/mL (152.47 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4396 mL | 12.1978 mL | 24.3956 mL |
5 mM | 0.4879 mL | 2.4396 mL | 4.8791 mL |
10 mM | 0.244 mL | 1.2198 mL | 2.4396 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。