BAY-069
目录号 : GC68731BAY-069 是一种有效的支链氨基酸转氨酶 1 和 2 (BCAT1, BCAT2) 抑制剂，IC50 分别为 31 nM 和 153 nM。BAY-069 也可以用作化学探针。BAY-069 可用于抗癌研究。
Cas No.:2639638-66-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
BAY-069 is a potent branched-chain amino acid transaminases 1 (BCAT1) and BCAT2 inhibitor with IC50 values of 31 nM and 153 nM, respectively. BAY-069 also can be used as a chemical probe. BAY-069 can be used tor research anticancer[1].
BAY-069 (compound 36a) (70 nM-50 μM; 72 h) inhibits cell proliferation of U-87 and MDA-MB-231[1].
Cell Proliferation Assay[1]
| Cell Line: | U-87 and MDA-MB-231 |
| Concentration: | 70 nM-50 μM |
| Incubation Time: | 72 h |
| Result: | Inhibited cell proliferation of U-87 and MDA-MB-231 with IC50s of 358 nM and 874 nM, respectively. |
BAY-069 exhibits high metabolic stability after incubation with human liver microsomes (CLblood = 0.11 L/h/kg) and moderate metabolic stability after incubation with rat hepatocytes (CLblood = 1.8 L/h/kg); shows high permeability through Caco-2 cell monolayers with no hint of efflux[1].
BAY-069 (0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o.; single dosage) exhibits a favorable pharmacokinetic profile after i.v. dosing with low blood clearance (CLblood), moderate volume of distribution at steady state (Vss), and intermediate terminal half-life (t1/2).
| Animal Model: | Male Wistar rats[1] | ||||||||||||
| Dosage: | 0.3 mg/kg for i.v.; 0.6 mg/kg for p.o. | ||||||||||||
| Administration: | i.v. or p.o.; single dosage | ||||||||||||
| Result: | Pharmacokinetic Parameters of BAY-069 in male Wistar rats[1].
|
[1]. GÜnther J, et al. BAY-069, a Novel (Trifluorometl)pyrimidinedione-Based BCAT1/2 Inhibitor and Chemical Probe. J Med Chem. 2022 Oct 19.
| Cas No. | 2639638-66-5 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C22H14ClF3N2O3 | 分子量 | 446.81 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (447.62 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2381 mL | 11.1904 mL | 22.3809 mL |
| 5 mM | 0.4476 mL | 2.2381 mL | 4.4762 mL |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.119 mL | 2.2381 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。