BAY-1816032
目录号 : GC32824
An inhibitor of BUB1 kinase
Cas No.:1891087-61-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BAY-1816032 is an inhibitor of the mitotic checkpoint serine/threonine protein kinase BUB1 (IC50 = 6.1 nM).1 It is selective for BUB1 over FLT3 (IC50 = 4.2 ?M) and 15 other kinases (IC50s = >10 ?M for all). BAY-1816032 inhibits proliferation of a variety of cancer cells (median IC50 = 1.4 ?M) and acts synergistically with the mitotic inhibitor paclitaxel to increase the rate of chromosomal segregation defects during mitosis in HeLa cells. It reduces tumor growth in a SUM149 mouse xenograft model when administered at a dose of 25 mg/kg and has an additive effect on reducing tumor growth when used in combination with paclitaxel in the same model.
1.Siemeister, G., Mengel, A., Fernández-Montalván, A.E., et al.Inhibition of BUB1 kinase by BAY 1816032 sensitizes tumor cells toward taxanes, ATR, and PARP inhibitors in vitro and in vivoClin. Cancer Res.25(4)1404-1414(2019)
| Cas No. | 1891087-61-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | COC1=C(NC2=NC(C3=NN(CC4=C(F)C=C(OCCO)C=C4F)C5=C3C=CC=C5)=NC=C2OC)C=CN=C1 | ||
| 分子式 | C27H24F2N6O4 | 分子量 | 534.51 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (46.77 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8709 mL | 9.3544 mL | 18.7087 mL |
| 5 mM | 0.3742 mL | 1.8709 mL | 3.7417 mL |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9354 mL | 1.8709 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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