BAY-298
目录号 : GC62861BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
Cas No.:2471978-97-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BAY-298 is an orally active and selective luteinizing hormone receptor (LH-R) antagonist with IC50s of 96 nM, 23 nM and 78 nM for hLH (human LH) and rLH (rat LH) and cLH (cynomolgus monkey LH), respectively. BAY-298 can reduce sex hormone levels[1].
BAY-298 (oral; 4.5-72 mg/kg/day; for 8 days) dosedependently loweres serum estradiol levels in proestrus[1]. BAY-298 (iv of 0.5 mg/kg or po of 2 mg/kg) has t1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the Cmaxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po[1].
[1]. Wortmann L, et al. Discovery of BAY-298 and BAY-899: Tetrahydro-1,6-naphthyridine-Based, Potent and Selective Antagonists of the Luteinizing Hormone Receptor Which Reduce Sex Hormone Levels In Vivo. J Med Chem. 2019 Oct 31.
Cas No. | 2471978-97-7 | SDF | |
分子式 | C27H21ClFN3O2 | 分子量 | 473.93 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (211.00 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.11 mL | 10.5501 mL | 21.1002 mL |
5 mM | 0.422 mL | 2.11 mL | 4.22 mL |
10 mM | 0.211 mL | 1.055 mL | 2.11 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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