BC-LI-0186
(Synonyms: 4-(4-异丙基-2,3-二甲基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡唑-1-基)-N-(2-苯氧基乙基)苯磺酰胺) 目录号 : GC50572
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酰-tRNA 合成酶 (LRS; LeuRS) 和 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。 BC-LI-0186 竞争性结合 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM)，并影响 LRS-Vps34、LRS-EPRS、RagB-RagD 结合、mTORC1 复合物形成或 12 种激酶的活性。 BC-LI-0186 可以有效抑制癌症相关的 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。 BC-LI-0186 是一种很有前途的肺癌研究药物。
Cas No.:695207-56-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and high affinity leucyl-tRNA synthase (TRS)/Ras-related GTP-binding protein D (RagD) interaction inhibitor (IC50 = 46.1 nM; Kd = 42.1 nM for binding to LRS). Inhibits mTOR complex 1 activity by blocking binding to LRS without affecting catalytic activity. Inhibits leucine-induced translocation of LRS to the lysosome.
Kim et al (2017) Control of leucine-dependent mTORC1 pathway through chemical intervention of leucyl-tRNA synthetase and RagD interaction. Nat.Commun. 8 732 PMID:28963468 |Choi et al (2017) Leucine-induced localization of Leucyl-tRNA synthetase in lysosome membrane. Biochem.Biophys.Res.Commun. 493 1129 PMID:28882589 |Lee et al (2018) Coordination of the leucine-sensing Rag GTPase cycle by leucyl-tRNA synthetase in the mTORC1 signaling pathway. Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 115 E5279 PMID:29784813
| Cas No. | 695207-56-8 | SDF | |
| 别名 | 4-(4-异丙基-2,3-二甲基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡唑-1-基)-N-(2-苯氧基乙基)苯磺酰胺 | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=C(N(N(C2=CC=C(S(=O)(NCCOC3=CC=CC=C3)=O)C=C2)C1=O)C)C)C | ||
| 分子式 | C22H27N3O4S | 分子量 | 429.54 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3281 mL | 11.6404 mL | 23.2807 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3281 mL | 4.6561 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.164 mL | 2.3281 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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