Benzonatate
(Synonyms: 苯佐那酯,Benzononatine) 目录号 : GC42919A voltage-gated sodium channel blocker
Cas No.:104-31-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Benzonatate is a reversible voltage-gated sodium channel blocker.[1] It blocks Nav1.7 currents in a concentration- and voltage-dependent manner (IC50s = 5.9 and 1.4 μM at holding potentials of -100 and -70 mV, respectively) and inhibits action potential firing in catecholamine A differentiated (CAD) cells. Benzonatate also blocks 80% of Nav1.3 currents in N1E-115 cells when used at a concentration of 100 μM. In vivo, benzonatate (0.85 mg/min) reduces the frequency, but has no effect on the amplitude, of the cough reflex in anesthetized dogs.[2] Formulations containing benzonatate have been used as antitussive agents for the treatment of coughs.
Reference:
[1]. Evans, M.S., Maglinger, G.B., and Fletcher, A.M. Benzonatate inhibition of voltage-gated sodium currents. Neuropharmacology 101, 179-187 (2016).
[2]. Yanaura, S., Hosokawa, T., Kitagawa, H., et al. Effects of peripheral airway response on the cough reflex (author’s transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 76(8), 709-716 (1980).
| Cas No. | 104-31-4 | SDF | |
| 别名 | 苯佐那酯,Benzononatine | ||
| 化学名 | 4-(butylamino)-benzoic acid, 3,6,9,12,15,18,21,24,27-nonaoxaoctacos-1-yl ester | ||
| Canonical SMILES | O=C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC)C1=CC=C(NCCCC)C=C1 | ||
| 分子式 | C30H53NO11 | 分子量 | 603.8 |
| 溶解度 | DMF: 50 mg/ml,DMSO: 50 mg/ml,Ethanol: 50 mg/ml,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6562 mL | 8.2809 mL | 16.5618 mL |
| 5 mM | 0.3312 mL | 1.6562 mL | 3.3124 mL |
| 10 mM | 0.1656 mL | 0.8281 mL | 1.6562 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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