Bevurogant
(Synonyms: BI 730357) 目录号 : GC63436
Bevurogant（BI 730357）是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt（RORγt）拮抗剂。
Cas No.:1817773-66-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Bevurogant (BI 730357) is a retinoid-related orphan receptor-gamma t (RORγt) antagonist[1]. Retinoic acid-related orphan receptors (RORs, including RORα, RORβ, and RORγ) act as transcription factors upon binding with their ligands. RORγt, a subtype of RORγ, promotes Th17 cell responses through transcription of IL-17A, IL-17F, IL-22, and IL-23R[2]. Bevurogant is used in research on chronic inflammatory diseases such as psoriasis[3].
References:
[1] Choi H J, Madari S, Huang F. Utilising Endogenous Biomarkers in Drug Development to Streamline the Assessment of Drug–Drug Interactions Mediated by Renal Transporters: A Pharmaceutical Industry Perspective[J]. Clinical Pharmacokinetics, 2024: 1-15.
[2] Carmona-Rocha E, Rusiñol L, Puig L. New and emerging oral/topical small-molecule treatments for psoriasis[J]. Pharmaceutics, 2024, 16(2): 239.
[3] Ooi Q X, Kristoffersson A, Korell J, et al. Bounded integer model‐based analysis of psoriasis area and severity index in patients with moderate‐to‐severe plaque psoriasis receiving BI 730357[J]. CPT: Pharmacometrics & Systems Pharmacology, 2023, 12(6): 758-769.
Bevurogant（BI 730357）是一种类视黄醇相关孤儿受体-γt（RORγt）拮抗剂[1]。视黄酸相关孤儿受体（ROR，包括 RORα、RORβ 和 RORγ）在与其配体结合后充当转录因子，RORγT是RORγ的一种亚型，可通过 IL-17A、IL-17F、IL-22和IL-23R的转录促进辅助性T细胞17（Th17）反应[2]。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究，例如银屑病[3]。
| Cas No. | 1817773-66-2 | SDF | |
| 别名 | BI 730357 | ||
| 分子式 | C26H28N8O3S | 分子量 | 532.62 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (469.38 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8775 mL | 9.3876 mL | 18.7751 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8775 mL | 3.755 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8775 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。