BGC 20-1531 (hydrochloride)
(Synonyms: PGN 1531) 目录号 : GC42927A potent and selective EP4 receptor antagonist
Cas No.:1962928-26-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BGC 20-1531 is a potent and selective antagonist of the prostaglandin E2 receptor subtype 4 (EP4) with Ki values of 11.7, >10,000, and >10,000 nM for EP4, EP2, and EP3, respectively. It is selective for EP4, exhibiting <50% inhibition at 47 ion channels, cell-surface transporters, enzymes, and nuclear receptors at a concentration of 10 μM. BGC 20-1531 antagonizes PGE2-induced cAMP accumulation in a dose-dependent manner in HEK293 EBNA cells that stably express human EP4 receptors. It also reverses PGE2-induced vasorelaxation (Kb = 15.85 nM) in human middle cerebral and middle meningeal arterial rings. BGC 20-1531 prevents PGE2-induced increases in carotid blood flow and decreases in carotid resistance with an ID50 value of 5 mg/kg in dogs.
Cas No. | 1962928-26-2 | SDF | |
别名 | PGN 1531 | ||
Canonical SMILES | COC1=CN=C(C2=CC=C(OCC3=C(C)OC(C(NS(C4=CC=CC=C4C)(=O)=O)=O)=C3)C=C2)C=C1.Cl | ||
分子式 | C26H24N2O6S•HCl | 分子量 | 529 |
溶解度 | DMF: 1 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8904 mL | 9.4518 mL | 18.9036 mL |
5 mM | 0.3781 mL | 1.8904 mL | 3.7807 mL |
10 mM | 0.189 mL | 0.9452 mL | 1.8904 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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