BI-0474
目录号 : GC73160BI-0474是一种有效的KRASG12C抑制剂，对GDP-KRAS::SOS1蛋白相互作用的IC50值为7.0 nM。
Cas No.:2750570-55-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BI-0474 is a potent KRASG12C inhibitor with an IC50 value of 7.0 nM for the GDP-KRAS::SOS1 protein-protein interaction. BI-0474 exhibits good anti-proliferative activity against NCI-H358 cells carrying the G12C mutation. BI-0474 also shows good anti-tumour activity in non-small cell lung cancer xenograft models.
BI-0474 (1-10,000 nM; 3 days) shows potent antiproliferative activity of 26 nM on NCI-H358 cells carrying a G12C mutation[1].
BI-0474 (40 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) shows anti-tumor efficacy and pharmacodynamic biomarker modulation in an NCI-H358 cell line-derived non-small cell lung cancer xenograft model[1].
References:
[1]. Bröker J, et al. Fragment Optimization of Reversible Binding to the Switch II Pocket on KRAS Leads to a Potent, In Vivo Active KRASG12C Inhibitor. J Med Chem. 2022 Oct 27.
| Cas No. | 2750570-55-7 | SDF | |
| 分子式 | C30H37N9O2S | 分子量 | 587.74 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (170.14 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7014 mL | 8.5072 mL | 17.0143 mL |
| 5 mM | 0.3403 mL | 1.7014 mL | 3.4029 mL |
| 10 mM | 0.1701 mL | 0.8507 mL | 1.7014 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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