BI 1015550
目录号 : GC68758BI 1015550 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
Cas No.:1423719-30-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BI 1015550 is an orally active inhibitor of PDE4B with an IC50 value of 7.2 nM. BI 1015550 has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD)[1][2].
BI 1015550 在人 PBMCs 中抑制脂多糖 (Lipopolysaccharides，D1056) 诱导的 TNF-α 的释放，植物血凝素 P (Ptohemagglutinin P，N7038A) 诱导的 IL-2 的释放，IC50 值分别为 35 nM 和 9 nM[2]。
BI 1015550 在大鼠全血中抑制 TNF-α 的释放，IC50 值为 91 nM[2]。
BI 1015550 (Example 2) (0、0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；口服；单剂量) 在 1.0 mg/kg 时弱化了大鼠的肠道转运，但不显著影响体重[1]。
BI 1015550 能预防大鼠肺组织的炎症，ED50 值为 0.1 mg/kg[1]。
BI 1015550 (0.01、0.1 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (Lipopolysaccharides，D1056) 诱导的 TNF-α 的释放[2]。
BI 1015550 (0.1、0.3 和 1.0 mg/kg；口服；单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性 Suncus Murinus 和 Wistar 大鼠支气管肺泡灌洗液[2]。
BI 1015550 (2.5 mg/kg 和 12.5 mg/kg；口服；一天 2 次持续 6 天) 有效改善了博来霉素 (Bleomycin，5) 对小鼠的损害[2]。
| Animal Model: | Rats[1]. |
| Dosage: | 0, 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg. |
| Administration: | Oral gavage; single dose. |
| Result: | Had minimal toxic and side effects on the intestines and stomach of rats, demonstrating biosafety. |
| Animal Model: | Male Suncus Murinus and Wistar rats; mice[2]. |
| Dosage: | 0.01, 0.1, 0.3, 1.0, 2.5 or 12.5 mg/kg. |
| Administration: | Oral gavage; single dose or twice daily for 6 days. |
| Result: | Effectively improved inflammation in lung tissue and reduced the pro-inflammatory factor TNF-α release. |
[1]. Pouzet P A, et al. Piperidino-didrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma. United States. US9150586.
[2]. Herrmann FE, et al. BI 1015550 is a PDE4B Inhibitor and a Clinical Drug Candidate for the Oral Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2022 Apr 20;13:838449.
| Cas No. | 1423719-30-5 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C20H25ClN6O2S | 分子量 | 448.97 |
| 溶解度 | DMSO : 10 mg/mL (22.27 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2273 mL | 11.1366 mL | 22.2732 mL |
| 5 mM | 0.4455 mL | 2.2273 mL | 4.4546 mL |
| 10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2273 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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