BIM-46187 (hydrochloride)
目录号 : GC49300
An inhibitor of heterotrimeric G-protein signaling
Cas No.:2489449-03-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BIM-46187 is an inhibitor of heterotrimeric G-protein signaling.1,2 It inhibits signaling through Gαi, Gαs, and Gαq in MZ7 cells but selectively inhibits Gαq in HEK293 and CHO cells, indicating cell-dependent inhibition.1 BIM-46187 (0.1-1 mg/kg) increases the paw withdrawal threshold to a mechanical stimulus in a rat model of carrageenan-induced hyperalgesia.3 It also reduces mechanical hyperalgesia in a rat model of neuropathic pain induced by chronic constriction injury (CCI) when administered at doses ranging from 0.3 to 3 mg/kg.
1.Schmitz, A.-L., Schrage, R., Gaffal, E., et al.A cell-permeable inhibitor to trap Gαq proteins in the empty pocket conformationChem. Biol.21(7)890-902(2014) 2.Zhang, H., Nielsen, A.L., and StrØmgaard, K.Recent achievements in developing selective Gq inhibitorsMed. Res. Rev.40(1)135-157(2019) 3.Favre-Guilmard, C., Zeroual-Hide, H., Soulard, C., et al.The novel inhibitor of the heterotrimeric G-protein complex, BIM-46187, elicits anti-hyperalgesic properties and synergizes with morphineEur. J. Pharmacol.594(1-3)70-76(2008)
| Cas No. | 2489449-03-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1[C@H](C2=NC(C3=CC=CC=C3)=CN2CC1)CC4CCCCC4)[C@@H](N)CSSC[C@H](N)C(N5CCN6C([C@@H]5CC7CCCCC7)=NC(C8=CC=CC=C8)=C6)=O.Cl.Cl.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C44H58N8O2S2·4HCl | 分子量 | 941 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0627 mL | 5.3135 mL | 10.627 mL |
| 5 mM | 0.2125 mL | 1.0627 mL | 2.1254 mL |
| 10 mM | 0.1063 mL | 0.5313 mL | 1.0627 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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