BIRT 377
目录号 : GC50078BIRT 377 是一种有效的口服生物利用度抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1) 和淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 之间的相互作用,Ki 为 25.8 nM。
Cas No.:213211-10-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Potent negative allosteric modulator of LFA-1 (lymphocyte function-associated antigen-1) (Kd = 26 nM). Binds to the I-domain of LFA-1. Reversibly inhibits LFA-1 mediated binding of SKW3 leukemia cells to ICAM-1. Inhibits superantigen (SEB)-induced IL-2 production from lymphocytes in vitro and attenuates the SEB-induced increase in IL-2 plasma levels in a mouse model in vivo. Orally available.
Kelly et al (1999) Cutting edge: a small molecule antagonist of LFA-1-mediated cell adhesion. J.Immunol. 163 5173 PMID:10553036 |Wu et al (2004) Second-generation lymphocyte function-associated antigen-1 inhibitors: 1H-imidazo[1,2-alpha]imidazol-2-one derivatives. J.Med.Chem. 47 5356 PMID:15481974 |Last-Barney et al (2001) Binding site elucidation of hydantoin-based antagonists of LFA-1 using multidisciplinary technologies: evidence for the allosteric inhibition of a protein--protein interaction. J.Am.Chem.Soc. 123 5643 PMID:11403595
Cas No. | 213211-10-0 | SDF | |
Canonical SMILES | CN([C@@](CC3=CC=C(Br)C=C3)(C)C(N1C2=CC(Cl)=CC(Cl)=C2)=O)C1=O | ||
分子式 | C18H15BrCl2N2O2 | 分子量 | 442.13 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2618 mL | 11.3089 mL | 22.6178 mL |
5 mM | 0.4524 mL | 2.2618 mL | 4.5236 mL |
10 mM | 0.2262 mL | 1.1309 mL | 2.2618 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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