Bleomycin hydrochloride
(Synonyms: 盐酸博来霉素) 目录号 : GC60089
Bleomycinhydrochloride是一种DNA损伤剂，抑制DNA合成。Bleomycinhydrochloride是一种抗肿瘤抗生素(antibiotic)。
Cas No.:67763-87-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Bleomycin hydrochloride is a DNA synthesis inhibitor. Bleomycin hydrochloride is a DNA damaging agent. Bleomycin hydrochloride is an antitumor antibiotic[1].
Bleomycin is chosen as the best-studied micronucleus inducers in human lymphocytes with different mechanisms of genotoxicity. The most frequent Bleomycin-induced DNA lesions are single and double strand breaks and single apuinic/apyrimidinic sites. At the same time Bleomycin is true radiomimetic compound, resembling almost completely the genetic effect of ionizing radiation[1]. The IC50 value of Bleomycin for UT-SCC-19A cell line is 4.0±1.3 nM. UT-SCC-12A and UT-SCC-12B are both more resistant to Bleomycin; IC50 values are 14.2±2.8 nM and 13.0±1.1 nM, respectively[2].
Bleomycin treatment (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) on day 0, body weights decreases by day 4 then increases by Day 7 through the end of the study[3].Bleomycin (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) produces a statistically significant increase in lung hydroxyproline levels, and also increases right caudal lung lobe mass[3]. Animal Model: Male Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250 g[3]
Bleomycin hydrochloride是DNA合成抑制剂。Bleomycin hydrochloride是一种DNA损伤剂。Bleomycin hydrochloride是一种抗肿瘤抗生素[1]。
Bleomycin被选为最好研究的微核诱导剂之一，具有不同的遗传毒性机制。最常见的Bleomycin诱导的DNA损伤是单链和双链断裂以及单个无嘌呤/嘧啶位点。同时，Bleomycin是真正的放射模拟化合物，几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。Bleomycin对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对Bleomycin都更具有抗性；其IC50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1 nM[2]。
Bleomycin治疗（3.5-4.0 mg/kg；经气管内给药）在第0天进行，到第4天体重降低，然后在第7天到研究结束时开始增加[3]。Bleomycin（3.5-4.0 mg/kg；经气管内给药）会导致肺羟脯氨酸水平显著增加，并且会增加右下肺叶的质量[3]。动物模型：雄性Fischer 344大鼠，8-10周龄，体重150-250 g[3]。
References:
[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.
[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.
[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.
| Cas No. | 67763-87-5 | SDF | |
| 别名 | 盐酸博来霉素 | ||
| Canonical SMILES | NC(C[C@H](NC[C@@H](N)C(N)=O)C1=NC(N)=C(C)C(C(N[C@H](C(N[C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C(N[C@@H](C(NCCC2=NC(C3=NC(C(NCCC[S+](C)C)=O)=CS3)=CS2)=O)[C@H](O)C)=O)O)=O)C(C4=CNC=N4)O[C@@H]5[C@]([H])(O[C@@H]6[C@@H](O)[C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O6)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O5)=O)=N1)=O.[Cl-] | ||
| 分子式 | C55H84ClN17O21S3 | 分子量 | 1451 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (86.15 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.6892 mL | 3.4459 mL | 6.8918 mL |
| 5 mM | 0.1378 mL | 0.6892 mL | 1.3784 mL |
| 10 mM | 0.0689 mL | 0.3446 mL | 0.6892 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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