BMS 470539 (hydrochloride)
目录号 : GC42954An MC1R agonist
Cas No.:2341796-82-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BMS 470539 is an agonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) with EC50 values of 16.8 and 11.6 nM for human and murine MC1R, respectively, in a cAMP accumulation assay. [1] It inhibits TNF-α-induced NF-κB activation in vitro in a dose-dependent manner. In vivo, subcutaneous administration of BMS 470539 inhibits LPS-induced TNF-α production in wild-type mice (ED50 = 10 μmol/kg). It reduces LPS-induced leukocyte infiltration and paw swelling in mouse models of lung inflammation and delayed-type hypersensitivity, respectively. BMS 470539 administration also decreases retinal damage in a mouse model of streptozotocin-induced diabetic retinopathy. [2]
Reference:
[1]. Kang, L., McIntyre, K.W., Gillooly, K.M., et al. A selective small molecule agonist of the melanocortin-1 receptor inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine accumulation and leukocyte infiltration in mice. J. Leukoc. Biol. 80(4), 897-904 (2006).
[2]. Rossi, S., Maisto, R., Gesualdo, C., et al. Activation of melanocortin receptors MC1 and MC5 attenuates retinal damage in experimental diabetic retinopathy. Mediators Inflamm.
| Cas No. | 2341796-82-3 | SDF | |
| 化学名 | 1-[1-(3-methyl-L-histidyl-O-methyl-D-tyrosyl)-4-phenyl-4-piperidinyl]-1-butanone, dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](CC1=CC=C(OC)C=C1)NC([C@@H](N)CC2=CN=CN2C)=O)N3CCC(C4=CC=CC=C4)(C(CCC)=O)CC3.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C32H41N5O4•2HCl | 分子量 | 632.6 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml, DMSO: 10 mg/ml, Ethanol: 20 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5808 mL | 7.9039 mL | 15.8078 mL |
| 5 mM | 0.3162 mL | 1.5808 mL | 3.1616 mL |
| 10 mM | 0.1581 mL | 0.7904 mL | 1.5808 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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