BMS-929075
目录号 : GC70501BMS-929075是一种有效的口服活性HCV NS5B复制酶掌部变抑酶抑制剂。
Cas No.:1217338-97-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
BMS-929075 (0-60 µM) shows cytotoxicity with CC50 values of 60, >12.5, >50 µM for Huh-7, HepG2, primary human hepatocytes, respectively[1].
BMS-929075 (compound 37) (2 mg/kg for i.v.; 6 mg/kg for p.o.) shows good pharmacokinetic parameters with oral bioavailability of 48% in rats[1].
Pharmacokinetic Parameters of BMS-929075 in Male Sprague-Dawley rats[1].
| IV | PO | |||||||||
| species | Cl (mL/min/kg) | IV t1/2(hr) | Vss(L/kg) | Cmax(µM) | Tmax(hr) | AUC (µM h) | C6 liver (µM) | C24 liver (µM) | C24 liver/plasma (µM) | F% (mL/min/kg) |
| rat | 1.7 | 4.7 | 0.7 | 7.5 | 4 | 54.5 | 15.1 | 1.12 | 1.6 | 48 |
References:
[1]. Yeung KS, et al. Discovery of a Hepatitis C Virus NS5B Replicase Palm Site Allosteric Inhibitor (BMS-929075) Advanced to Phase 1 Clinical Studies. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4369-4385.
| Cas No. | 1217338-97-0 | SDF | |
| 分子式 | C31H24F2N4O3 | 分子量 | 538.54 |
| 溶解度 | 储存条件 | ||
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8569 mL | 9.2844 mL | 18.5687 mL |
| 5 mM | 0.3714 mL | 1.8569 mL | 3.7137 mL |
| 10 mM | 0.1857 mL | 0.9284 mL | 1.8569 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。