BMS 986094
(Synonyms: N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸2,2-二甲基丙酯,INX-08189) 目录号 : GC50633
BMS 986094 (INX-08189) 是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 复制抑制剂，在 Huh-7 细胞中 24 小时的 EC50 为 35 nM。
Cas No.:1234490-83-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent hepatitis C virus (HCV) replication inhibitor (EC50 = 35 nM). Is rapidly metabolized in primary human hepatocytes to 2'-C-methyl guanosine triphosphate, an inhibitor of HCV RNA-dependent RNA polymerase NS5b. Displays 10-fold reduction in potency in S282T mutant-expressing versus wild-type replicons. Exhibits synergy with Ribavirin . Orally bioavailable.
Vernachio et al (2011) INX-08189, a phosphoramidate prodrug of 6-O-methyl-2'-C-methyl guanosine, is a potent inhibitor of hepatitis C virus replication with excellent pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. Antimicrob.Agents Chemother. 55 1843 PMID:21357300 |McGuigan et al (2010) Design, synthesis and evaluation of a novel double pro-drug: INX-08189. A new clinical candidate for hepatitis C virus. Bioorg.Med.Chem.Lett. 20 4850 PMID:20637609
| Cas No. | 1234490-83-5 | SDF | |
| 别名 | N-(2'-C-甲基-6-O-甲基-P-1-萘基-5'-鸟苷酰基)-L-丙氨酸2,2-二甲基丙酯,INX-08189 | ||
| Canonical SMILES | COC1=C2N=CN([C@@H]3O[C@H](CO[P](=O)(N[C@@H](C)C(=O)OCC(C)(C)C)OC4=CC=CC5=C4C=CC=C5)[C@@H](O)[C@@]3(C)O)C2=NC(N)=N1 | ||
| 分子式 | C30H39N6O9P | 分子量 | 658.65 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (379.57 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5183 mL | 7.5913 mL | 15.1826 mL |
| 5 mM | 0.3037 mL | 1.5183 mL | 3.0365 mL |
| 10 mM | 0.1518 mL | 0.7591 mL | 1.5183 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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