BMT-090605
目录号 : GC64798
BMT-090605 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 分别为 45 和 60 nM。
Cas No.:1551403-51-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BMT-090605 is a potent, selective AAK1 inhibitor, with an IC50 of 0.6 nM. BMT-090605 shows antinociceptive activity. BMT-090605 inhibits BMP-2-inducible protein kinase (BIKE) and Cyclin G-associated kinase (GAK) with IC50s of 45 and 60 nM, respectively[1].
BMT-090605 shows a cellular IC50 of 0.63 ±0.39 nM for AAK1[1].
BMT-090605 (0.3-3 µg/rat; intrathecally at lumbar level L5/L6) causes antinociception by inhibiting AAK1 in the spinal cord[1].The high dose of BMT-090605 (3 µg/rat) showed efficacy comparable to intrathecal clonidine (3 µg/rat). Exposure measurements from this study indicated that brain and plasma levels of BMT-090605 were <4 nM, whereas measurable levels (90-317 nM) were observed in lumbar spinal cord[1].
[1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.
| Cas No. | 1551403-51-0 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C21H24N4O2 | 分子量 | 364.44 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7439 mL | 13.7197 mL | 27.4394 mL |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7439 mL | 5.4879 mL |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.372 mL | 2.7439 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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