BRD4 degrader AT1
目录号 : GC33017
BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。
Cas No.:2098836-45-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader based on PROTAC technology, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells.
BRD4 degrader AT1 is a highly selective Brd4 degrader, with a Kd of 44 nM, for Brd4BD2 in cells. BRD4 degrader AT1 also shows Kds of 38.8 nM for a mutant Brd4BD2 (QVK), 111 ± 14 nM for Brd2BD1, 94 ± 9 nM for Brd2BD2, 35 ± 3 nM for Brd3BD1, 39 ± 8 nM for Brd3BD2, 75 ± 23 nM for Brd4BD1 and 35 ± 4 nM for a Brd2BD1 mutant (KEA). BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) causes remarkable Brd4-selective depletion and has no or little activity against Brd2 and Brd3[1].
[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.
| Cas No. | 2098836-45-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(NCCCCCCSC(C)(C)[C@H](NC(C)=O)C(N4[C@@H](C[C@@H](O)C4)C(NCC5=CC=C(C6=C(C)N=CS6)C=C5)=O)=O)=O)C7=NN=C(C)N27 | ||
| 分子式 | C48H58ClN9O5S3 | 分子量 | 972.68 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (102.81 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0281 mL | 5.1404 mL | 10.2809 mL |
| 5 mM | 0.2056 mL | 1.0281 mL | 2.0562 mL |
| 10 mM | 0.1028 mL | 0.514 mL | 1.0281 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。