BRD9539
目录号 : GC32988An inhibitor of EHMT2/G9a and PRC2 in enzyme assays
Cas No.:1374601-41-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
BRD9539 is an inhibitor of euchromatin histone methyltransferase 2 (EHMT2), also known as G9a, with an IC50 value of 6.3 ?M.1 It inhibits polycomb repressive complex 2 (PRC2) to a similar extent with 54 and 43% activity remaining for G9a and PRC2, respectively, when used at a concentration of 10 ?M. It is selective for G9a and PRC2 over SU39H1 and NDMT1 up to a concentration of 40 ?M. It is more potent than BRD4770 in enzyme assays but has no activity in cell-based assays when used at concentrations of 5 and 10 ?M.
1.Yuan, Y., Wang, Q., Paulk, J., et al.A small-molecule probe of the histone methyltransferase G9a induces cellular senescence in pancreatic adenocarcinomaACS Chem. Biol.7(7)1152-1157(2012)
Cas No. | 1374601-41-8 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C(N=C(NC(C3=CC=CC=C3)=O)N2CCCC4=CC=CC=C4)=C1)O | ||
分子式 | C24H21N3O3 | 分子量 | 399.44 |
溶解度 | DMSO : ≥ 35 mg/mL (87.62 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.035 mL |
5 mM | 0.5007 mL | 2.5035 mL | 5.007 mL |
10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5035 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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