Brequinar sodium
(Synonyms: 布喹那钠盐) 目录号 : GC50377A DHODH inhibitor
Cas No.:96201-88-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor (IC50 = ~20 nM). Causes depletion of pyrimidine nucleotides. Exhibits minimal inhibition against a panel of >400 kinases. Triggers differentiation of AML cell lines (ED50 = ~ 1 μM. Note uridine concentration effects ED50 value). Causes differentiation and depletion of leukemia-initiating cells in vivo. Antimetabolite.
Arteaga (1989) Phase I clinical and pharmacokinetic trial of Brequinar sodium (DuP 785; NSC 368390). Cancer Res. 49 4648 PMID:2743343 |Sykes et al (2016) Inhibition of dihydroorotate dehydrogenase overcomes differentiation blockade in acute myeloid leukemia. Cell 167 171 PMID:27641501 |Peters et al (1987) Inhibition of pyrimidine de novo synthesis by DUP-785 (NSC 368390). Invest.New Drugs 5 235 PMID:2822596
Cas No. | 96201-88-6 | SDF | |
别名 | 布喹那钠盐 | ||
Canonical SMILES | CC1=C(C2=CC(F)=CC=C2N=C1C3=CC=C(C4=C(C=CC=C4)F)C=C3)C(O[Na])=O | ||
分子式 | C23H14F2NO2Na | 分子量 | 397.35 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5167 mL | 12.5834 mL | 25.1667 mL |
5 mM | 0.5033 mL | 2.5167 mL | 5.0333 mL |
10 mM | 0.2517 mL | 1.2583 mL | 2.5167 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。