Brexpiprazole S-oxide
(Synonyms: 依匹哌唑硫氧化杂质,DM-3411) 目录号 : GC60662
BrexpiprazoleS-oxide(DM-3411)是Brexpiprazole的主要代谢产物，并通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药，是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12nM和0.3nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂，Ki为0.47nM。
Cas No.:1191900-51-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) is a main metabolite of Brexpiprazole and is metabolized by cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Brexpiprazole is an atypical antipsychotic agent and a partial agonist of human 5-HT1A and dopamine receptor with Kis of 0.12 nM and 0.3 nM, respectively. Brexpiprazole is also a 5-HT2A receptor antagonist with a Ki of 0.47 nM[1][2][3].
[1]. Chen B, et al. Effects of 26 Recombinant CYP3A4 Variants on Brexpiprazole Metabolism. Chem Res Toxicol. 2019 Oct 17. [2]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11. [3]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.
| Cas No. | 1191900-51-2 | SDF | |
| 别名 | 依匹哌唑硫氧化杂质,DM-3411 | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=C(C=CS5=O)C5=CC=C4)CC3)=C2)C=C1 | ||
| 分子式 | C25H27N3O3S | 分子量 | 449.57 |
| 溶解度 | DMSO : 25 mg/mL (55.61 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2243 mL | 11.1217 mL | 22.2435 mL |
| 5 mM | 0.4449 mL | 2.2243 mL | 4.4487 mL |
| 10 mM | 0.2224 mL | 1.1122 mL | 2.2243 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。