Brilaroxazine
(Synonyms: RP5063) 目录号 : GC64676
Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7?(Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
Cas No.:1239729-06-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Brilaroxazine (RP5603) is a potent and orally active multimodal dopamine (DA)/serotonin (5-HT) modulator. Brilaroxazine is a partial agonist of dopamine (DA) D2, D3, and D4 receptors, 5-HT1A (Ki=1.5 nM) and 5-HT2A (Ki=2.5 nM), and has antagonist activity at 5-HT2B (Ki=0.19 nM), and 5-HT7 (Ki=2.7 nM) receptors[1]. Brilaroxazine is an atypical antipsychotic agent, and has the potential to improve cognitive impairments in neuropsychiatric and neurological diseases in vivo[2].
Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes[1].
[1]. Reviva Pharmaceuticals Reports RP5063 Positive Efficacy Results for Memory Deficits
[2]. Bhat L, et al. Evaluation of the effects of RP5063, a novel, multimodal, serotonin receptor modulator, as single-agent therapy and co-administrated with sildenafil, bosentan, and treprostinil in a monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rat model.Eur J Pharmacol. 2018 May 15;827:159-166.
[3]. L. Bhat,et al. Rp5063 Prevents Monocrotaline Induced Pulmonary Arterial Hypertension In Rats.
| Cas No. | 1239729-06-6 | SDF | Download SDF |
| 别名 | RP5063 | ||
| 分子式 | C22H25Cl2N3O3 | 分子量 | 450.36 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (222.04 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2204 mL | 11.1022 mL | 22.2045 mL |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2204 mL | 4.4409 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.1102 mL | 2.2204 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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