BSJ-03-204
目录号 : GC50615BSJ-03-204 是一种 PROTAC,由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。
Cas No.:2349356-09-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Quality Control & SDS
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Selective Cdk4/6 degrader. Displays cereblon-dependent degradation with no effect on IKZF1/3 in Molt4 cells. Induces degradation of Cdk4/6 and G1 cell cycle arrest, and inhibits cell proliferation in a mantle cell lymphoma (MCL) cell line.
Jiang et al (2019) Development of dual and selective degraders of cyclin-dependent kinases 4 and 6. Angew.Chem.Int.Ed.Engl. 58 6321 PMID:30802347
Cas No. | 2349356-09-6 | SDF | |
Canonical SMILES | CC1=C(C(N(C2=C1C=NC(NC3=CC=C(C=N3)N4CCN(CC4)CCCCNC(COC5=C6C(C(N(C6=O)C7C(NC(CC7)=O)=O)=O)=CC=C5)=O)=N2)C8CCCC8)=O)C(C)=O | ||
分子式 | C43H48N10O8 | 分子量 | 832.92 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | -20°C, protect from light |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.2006 mL | 6.003 mL | 12.006 mL |
5 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
10 mM | 0.1201 mL | 0.6003 mL | 1.2006 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。