BTRX-335140
(Synonyms: CYM-53093) 目录号 : GC39354
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收，分布，代谢，排泄和毒性)。
Cas No.:2244614-14-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BTRX-335140 (CYM-53093) is a potent and selective, orally active κ opioid receptor (KOR) antagonist, has antagonist activity for κOR, μOR and δOR with IC50 values of 0.8 nM, 110 nM, and 6500 nM, respectively.BTRX-335140 endows with favorable in vitro ADMET and in vivo pharmacokinetic profiles and medication-like duration of action in rats. BTRX-335140 can distribute well into the CNS. ADMET (absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity) [1].
[1]. Guerrero M, et al. Design and Synthesis of a Novel and Selective Kappa Opioid Receptor (KOR) Antagonist (BTRX-335140). J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1761-1780.
| Cas No. | 2244614-14-8 | SDF | |
| 别名 | CYM-53093 | ||
| Canonical SMILES | CC1=NOC(C2=C(C)C3=CC(CC)=CC(F)=C3N=C2N4CCC(NC5CCOCC5)CC4)=N1 | ||
| 分子式 | C25H32FN5O2 | 分子量 | 453.55 |
| 溶解度 | DMSO: 16.67 mg/mL (36.75 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2048 mL | 11.0241 mL | 22.0483 mL |
| 5 mM | 0.441 mL | 2.2048 mL | 4.4097 mL |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1024 mL | 2.2048 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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