BTX161
目录号 : GC62880
BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
Cas No.:2052301-24-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BTX161, a Thalidomide analog, is a potent CKIα degrader. BTX161 mediates degradation of CKIα better than Lenalidomide in human AML cells and activates DNA damage response (DDR) and p53, while stabilizing the p53 antagonist MDM2[1].
BTX161 (25 μM; 4 hours; MV4-11 cells) upregulates all the Wnt targets including MYC and did not affect MDM2 mRNA expression[1].BTX161 (10 μM; 6 hours; MV4-11 cells), on its own, augmented p53 and MDM2 protein expression, yet in combination with THZ1, and particularly with both THZ1 and CDK9, further augmented p53 and induced maximal caspase 3 activation[1].
[1]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018;175(1):171-185.e25.
| Cas No. | 2052301-24-1 | SDF | |
| 分子式 | C15H16N2O3 | 分子量 | 272.3 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6724 mL | 18.3621 mL | 36.7242 mL |
| 5 mM | 0.7345 mL | 3.6724 mL | 7.3448 mL |
| 10 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6724 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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