Bufuralol
(Synonyms: 丁呋洛尔; Ro 3-4787) 目录号 : GC67692Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
Cas No.:54340-62-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bufuralol (Ro 3-4787) is a potent non-selective, orally active β-adrenoreceptor antagonist with partial agonist activity. Bufuralol hydrochloride is a CYP2D6 probe substrate[1][2][3][4].
Bufuralol (Ro 3-4787) 广泛用于表征 CYP2D6 活性，并具有 CYP2D6 底物特有的芳香环和碱性氮[3]。
Bufuralol (Ro 3-4787) 代谢由 NADPH 介导表现出双相动力学，其效率低于在和猴子肠道中观察到的氢过氧化异丙苯 (CuOOH) 存在的情况，这与在肝脏中的观察结果一致[4]。
[1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.
[2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.
[3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.
[4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.
| Cas No. | 54340-62-4 | SDF | Download SDF |
| 别名 | 丁呋洛尔; Ro 3-4787 | ||
| 分子式 | C16H23NO2 | 分子量 | 261.36 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (382.61 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8261 mL | 19.1307 mL | 38.2614 mL |
| 5 mM | 0.7652 mL | 3.8261 mL | 7.6523 mL |
| 10 mM | 0.3826 mL | 1.9131 mL | 3.8261 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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