BX517(PDK1 inhibitor2)
(Synonyms: PDK1 Inhibitor II) 目录号 : GC15615
An inhibitor of PDK1
Cas No.:850717-64-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
BX-517 is a potent and selective inhibitor of PDK1 that binds to the ATP binding pocket
of the protein (IC50 = 6 nM). BX-517 also blocks activation of Akt in tumor cells with 10-fold more potent (IC50 = 0.1–1.0 μM) than its analogs tested at the highest dose tested (10 μM). [1] The phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) is a Ser/Thr kinase that is a crucial activator of a range of protein kinases in the AGC kinase super-family that play key roles in the progression of cancer and for the activation of Akt, S6 kinase, and protein kinase C. [2]
References:
1. Islam I, Brown G, Bryant J et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent
kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett.
2007 Jul 15;17(14):3819-25.
2. Islam I, Bryant J, Chou YL etc. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1)
inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8.
| Cas No. | 850717-64-5 | SDF | |
| 别名 | PDK1 Inhibitor II | ||
| 化学名 | (Z)-N-(3-(1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-2-hydroxy-3H-indol-5-yl)carbamimidic acid | ||
| Canonical SMILES | C/C(C1=CC=CN1)=C(C(O)=N2)\C3=C2C=CC(NC(O)=N)=C3 | ||
| 分子式 | C15H14N4O2 | 分子量 | 282.3 |
| 溶解度 | ≥ 8.55mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5423 mL | 17.7117 mL | 35.4233 mL |
| 5 mM | 0.7085 mL | 3.5423 mL | 7.0847 mL |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5423 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。