Carotegrast methyl
(Synonyms: AJM300) 目录号 : GC62143
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
Cas No.:401905-67-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Carotegrast methyl (AJM300) is an orally active and selective α4 integrin antagonist. HCA2969, an active metabolite of Carotegrast methyl, is a specific and dual α4β1/α4β7 integrin antagonist. Carotegrast methyl prevents the development of colitis in mice[1].
HCA2969 inhibits human α4β1 integrin (KD=0.32 nM; IC50=5.8 nM), human α4β7 integrin (KD=0.46 nM; IC50=1.4 nM) and mouse α4β7 integrin (KD=0.2 nM; IC50=26 nM) in Jurkat, RPMI-8866 and TK-1 cell lines[1].
Carotegrast methyl (AJM300; oral; 0.03-1%; for 15 days) prevents the development of colitis induced by transfer of IL-10 deficient CD4+ T cells in mice[1]. Carotegrast methyl (oral; 0.3, 3, 30, or 30 mg/kg; a single oral) inhibits Lymphocyte homing to Peyer’s patches and increases peripheral lymphocyte counts in a dose-dependent manner in BALB/c mice (8 weeks of age, female)[1].
[1]. Toshihiko Sugiura, et al. Oral treatment with a novel small molecule alpha 4 integrin antagonist, AJM300, prevents the development of experimental colitis in mice. J Crohns Colitis. 2013 Dec;7(11):e533-42.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7561 mL | 8.7806 mL | 17.5611 mL |
| 5 mM | 0.3512 mL | 1.7561 mL | 3.5122 mL |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8781 mL | 1.7561 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。