CAY10595
目录号 : GC18678A potent CRTH2/DP2 receptor antagonist
Cas No.:916047-16-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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The biological effects of prostaglandin D2 (PGD2) are transduced by at least two 7-transmembrane G protein-coupled receptors, designated DP1 and CRTH2/DP2. In humans, CRTH2/DP2 is expressed on Th2 cells, eosinophils, and basophils where it mediates the chemotactic activity of PGD2. CAY10595, as a racemic mixture, is a potent CRTH2/DP2 receptor antagonist that binds to the human receptor with a Ki value of 10 nM. The R enantiomer of CAY10595 is significantly more potent exhibiting Ki values of 5.3 and 5 nM at the human and murine CRTH2/DP2 receptor, respectively. The R enantiomer of CAY10595 inhibits eosinophil chemotaxis induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 with an IC50 value of 7.3 nM.
Cas No. | 916047-16-0 | SDF | |
化学名 | 5-chloro-1'-[5-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'pyrrolidine]-1(2H)-acetic acid | ||
Canonical SMILES | ClC1=CC=C(N(CC(O)=O)C(C23CC(N(CC4=C(F)C=CC(Cl)=C4)C3=O)=O)=O)C2=C1 | ||
分子式 | C20H13Cl2FN2O5 | 分子量 | 451.2 |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.5 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2163 mL | 11.0816 mL | 22.1631 mL |
5 mM | 0.4433 mL | 2.2163 mL | 4.4326 mL |
10 mM | 0.2216 mL | 1.1082 mL | 2.2163 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。