CAY10682
目录号 : GC43190
A dual inhibitor of p53-Mdm2 interaction and NF-κB signaling
Cas No.:1542066-74-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo. CAY10682 is a pyrrolo[3,4c]pyrazole derivative that inhibits the p53-Mdm2 interaction as potently as (±)-nutlin-3 (Ki = 83 nM) and also dose-dependently reduces activation of the NF-κB pathway. It specifically prevents phosphorylation of IκBα by the kinases IKKα, IKKβ, and IKK? (IC50s = 80.5, 78.2, and 57.1 µM, respectively). CAY10682 blocks the growth of cancer cells in vitro (IC50s = 2-6 µM) and inhibits the growth of A549 cell xenografts in mice without significantly reducing body weight.
| Cas No. | 1542066-74-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N(CCCN2C=CN=C2)C(C3=CC=C(Br)C=C3)C4=C1N(CC5=CC=C(F)C=C5)N=C4C6=CC=CC=C6 | ||
| 分子式 | C30H25BrFN5O | 分子量 | 570.5 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.25 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7528 mL | 8.7642 mL | 17.5285 mL |
| 5 mM | 0.3506 mL | 1.7528 mL | 3.5057 mL |
| 10 mM | 0.1753 mL | 0.8764 mL | 1.7528 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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