CB1/2 agonist 1
目录号 : GC71002CB1/2 agonist 1是一种有效的跨血脑屏障CB1/2激动剂，对CB1R和CB2R的ec50分别为56.15和11.63 nM。
Cas No.:2986688-90-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
CB1/2 agonist 1 (compound B2) (10 µM) inhibits AEA hydrolysis with an IC50 of 5.9 µM for FAAH[1].
CB1/2 agonist 1 shows high affinity for CB1R and CB2R with Kis of 2.9, 1.5 nM, respectively[1].
CB1/2 agonist 1 (10 µM) shows anti-inflammatory effect and significantly decreases the secretion of IL-1β and IL-6, increases the release of anti-inflammatory IL-10 to 483.7% in LPS-activated BV-2 cells[1].
CB1/2 agonist 1 (1, 10 µM) inhibits 4-AP-evoked glutamate release[1].
CB1/2 agonist 1 (5-50 mg/kg) dose-dependently relieves neuropathic pain in a mouse model of oxaliplatin-induced neuropathic pain[1].
References:
[1]. Arena C, et al. The endocannabinoid system dual-target ligand N-cycloheptyl-1,2-dihydro-5-bromo-1-(4-fluorobenzyl)-6-methyl-2-oxo-pyridine-3-carboxamide improves disease severity in a mouse model of multiple sclerosis. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112858.
| Cas No. | 2986688-90-6 | SDF | |
| 分子式 | C21H24BrFN2O2 | 分子量 | 435.33 |
| 溶解度 | DMSO : 20 mg/mL (45.94 mM; ultrasonic and warming and heat to 70°C; Hygroscopic DMSO has a significant impact on the solubility of product, please use newly opened DMSO) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2971 mL | 11.4855 mL | 22.9711 mL |
| 5 mM | 0.4594 mL | 2.2971 mL | 4.5942 mL |
| 10 mM | 0.2297 mL | 1.1486 mL | 2.2971 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。