CCT367766 formic
目录号 : GC67861CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
CCT367766 formic is a potent and the third generation heterobifunctional and Cereblon-based pirin targeting protein degradation probe (PDP, or PROTAC), depletes pirin protein expression at low concentration. CCT367766 formic exhibits a moderate affinity for the CRBN-DDB1 complex with an IC50 value of 490 nM. CCT367766 formic reveals a good affinity for the recombinant pirin and CRBN with Kd values of 55 nM and 120 nM, respectively. CCT367766 formic provides a potential chemical tool to study a largely unexplored protein[1].
CCT367766 formic (50-1500 nM; 24 hours) demonstates the depletion of pirin protein as a the time-dependent hook-effect in SK-OV-3 human ovarian cancer cells[1].
CCT367766 formic (0.5-50 nM; 2 hours) demonstrates the concentration-dependent depletion of pirin protein after 2 h exposure in SK-OV-3 cells[1].
CCT367766 formic (0.5-50 nM; 2 hours) dose-dependently rescuses pirin expression from pretreatment of chlorobisamide in SK-OV-3 cells[1].
[1]. Chessum NEA, et al. Demonstrating In-Cell Target Engagement Using a Pirin Protein Degradation Probe (CCT367766).J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):918-933.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0076 mL | 5.0382 mL | 10.0764 mL |
| 5 mM | 0.2015 mL | 1.0076 mL | 2.0153 mL |
| 10 mM | 0.1008 mL | 0.5038 mL | 1.0076 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。