CDK8-IN-13
目录号 : GC73288CDK8-IN-13是一种强效、选择性和口服活性的CDK8抑制剂，IC50值为51.9nM。
Cas No.:918523-75-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
CDK8-IN-13 (compound 43; 1, 2.5, 5, 10 µM; 12 h) decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726 i a dose-dependent manner in HCT-116 cells[1].CDK8-IN-13 (0, 1, 5, 10 µM; 48 h) induces apoptosis in a dose-dependent manner[1].
CDK8-IN-13 (40, 80 mg/kg; p.o.; for 15 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mouse[1].Pharmacokinetic Parameters of CDK8-IN-13 in Sprague-Dawley rats[1].
References:
[1]. Zhang XX, et al. Discovery of a novel oral type Ⅰ CDK8 inhibitor against acute myeloid leukemia. Eur J Med Chem. 2023 May 5;251:115214.
| Cas No. | 918523-75-8 | SDF | |
| 分子式 | C14H11N3O | 分子量 | 237.26 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (526.85 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2148 mL | 21.0739 mL | 42.1479 mL |
| 5 mM | 0.843 mL | 4.2148 mL | 8.4296 mL |
| 10 mM | 0.4215 mL | 2.1074 mL | 4.2148 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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