CGP 20712 A
(Synonyms: CGP 20712 mesylate) 目录号 : GC38752
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC50 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
Cas No.:105737-62-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) is a highly selective β1-adrenoceptor antagonist with an IC50 of 0.7 nM. CGP 20712 A exhibits ~10,000-fold selectivity over β2-adrenoceptors[1].
In myocytes, the activation of adenylate cyclase causes by β2-adrenoceptors is not detected in the presence of 10 nM, 100 nM or 1000 nM CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate), which selectively antagonized beta1-adrenoceptors[2].
Pretreatment of 8-day-old rats with 5 mg/kg CGP 20712 A do not change the plasma ACTH response to insulin injection[3].
[1]. Dooley DJ, et al. CGP 20712 A: a useful tool for quantitating beta 1- and beta 2-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1986 Oct 14;130(1-2):137-9. [2]. Kitagawa Y, et al. Determination of beta-adrenoceptor subtype on rat isolated ventricular myocytes by use of highly selective beta-antagonists. Br J Pharmacol. 1995 Sep;116(1):1635-43. [3]. Grino M, et al. Ontogeny of insulin-induced hypoglycemia stimulation of adrenocorticotropin secretion in the rat: role of catecholamines. Endocrinology. 1992 Dec;131(6):2763-8.
| Cas No. | 105737-62-0 | SDF | |
| 别名 | CGP 20712 mesylate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N)C1=CC(OCCNCC(O)COC2=CC=C(C3=NC(C(F)(F)F)=CN3C)C=C2)=CC=C1O.CS(=O)(O)=O | ||
| 分子式 | C24H29F3N4O8S | 分子量 | 590.57 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (169.33 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6933 mL | 8.4664 mL | 16.9328 mL |
| 5 mM | 0.3387 mL | 1.6933 mL | 3.3866 mL |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8466 mL | 1.6933 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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