CGP60474
(Synonyms: 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇,CGP-60474;CGP 60474) 目录号 : GC14650A CDK inhibitor
Cas No.:164658-13-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CGP60474 is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs) with IC50 value of 17 nM for CDK1 [1]. It is also an inhibitor of Protein Kinase C (PKC) [1].
CDKs are a family of protein kinases regulating the cell cycle. PKC plays an important role in signal transductions, cellular proliferation and differentiation [2].
CGP60474 was highly selective for PKC than other serine/threonine and tyrosine kinases and showed competitive kinetics relative to ATP [2].
References:
[1]. Kuo GH, Deangelis A, Emanuel S, et al. Synthesis and identification of [1,3,5]triazine-pyridine biheteroaryl as a novel series of potent cyclin-dependent kinase inhibitors. J Med Chem, 2005, 48(14): 4535-4546.
[2]. Stanetty P, Hattinger G, Schnürch M, et al. Novel and efficient access to phenylamino-pyrimidine type protein kinase C inhibitors utilizing a Negishi cross-coupling strategy. J Org Chem, 2005, 70(13): 5215-5220
Cas No. | 164658-13-3 | SDF | |
别名 | 3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇,CGP-60474;CGP 60474 | ||
化学名 | 3-[[4-[2-(3-chloroanilino)pyrimidin-4-yl]pyridin-2-yl]amino]propan-1-ol | ||
Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=NC=C3)NCCCO | ||
分子式 | C18H18ClN5O | 分子量 | 355.82 |
溶解度 | DMSO: 10 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8104 mL | 14.052 mL | 28.1041 mL |
5 mM | 0.5621 mL | 2.8104 mL | 5.6208 mL |
10 mM | 0.281 mL | 1.4052 mL | 2.8104 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。