CGS 9343B
(Synonyms: CGS-9343B; KW 5617) 目录号 : GC16911A calmodulin inhibitor
Cas No.:109826-27-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Zaldaride maleate (CGS-9343B) is a potent and selective inhibitor of calmodulin. Zaldaride maleate (CGS-9343B) inhibits CaM (calmodulin)-stimulated cAMP phosphodiesterase activity, with an IC50 of 3.3 nM[1][2]. Zaldaride maleate (CGS-9343B) prevents estrogen-induced transcription activation by ER, reversibly blocks voltage-activated Na+, Ca2+ and K+ currents in PC12 cells and inhibits nAChR[3].
References:
[1]. Norman JA, et al. CGS 9343B, a novel, potent, and selective inhibitor of calmodulin activity. Mol Pharmacol. 1987 May;31(5):535-40.
[2]. Neuhaus R, et al. Inhibition of membrane currents and rises of intracellular Ca2+ in PC12 cells by CGS 9343B, a calmodulin inhibitor. Eur J Pharmacol. 1992 Jun 5;226(2):183-5.
[3]. Li L, et al. Calmodulin regulates the transcriptional activity of estrogen receptors. Selective inhibition of calmodulin function in subcellular compartments. J Biol Chem. 2003 Jan 10;278(2):1195-200.
Cas No. | 109826-27-9 | SDF | |
别名 | CGS-9343B; KW 5617 | ||
化学名 | (S)-1-(1-((4-methyl-4,6-dihydrobenzo[e]pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazepin-4-yl)methyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one fumarate | ||
Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=CC=C21)N2C3CCN(C[C@]4(C)OCC5=CC=CC=C5N6C4=CC=C6)CC3.OC(/C=C/C(O)=O)=O | ||
分子式 | C26H28N4O2.C4H4O4 | 分子量 | 544.61 |
溶解度 | <27.23mg/ml in DMSO; <5.45mg/ml in ethanol | 储存条件 | Desiccate at RT |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8362 mL | 9.1809 mL | 18.3618 mL |
5 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6724 mL |
10 mM | 0.1836 mL | 0.9181 mL | 1.8362 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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