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CHMFL-PI3KD-317 Sale

目录号 : GC65969

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

CHMFL-PI3KD-317 Chemical Structure

Cas No.:2244992-76-3

规格 价格 库存 购买数量
10mg
¥4,860.00
现货
25mg
¥9,810.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such as PI3Kα (IC50, 62.6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202.7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882.3 nM), VPS34 (IC50, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC50, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediated Akt T308 phosphorylation in Raji cells, with an EC50 of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects on cancer cells[1].

CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI50s of 3.5?±?0.8, 4.0?±?0.9, 4.8?±?0.2, 3.3?±?0.2, 3.0?±?0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively[1].

CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100?mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice[1].
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T1/2?=?3.28?h) in Sprague-Dawley rats[1].

Animal Model: Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts[1]
Dosage: 25, 50 and 100?mg/kg/day
Administration: P.O. for 14 days
Result: Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.

化学性质

Cas No. 2244992-76-3 SDF Download SDF
分子式 C21H24ClN5O3S2 分子量 494.03
溶解度 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0242 mL 10.1208 mL 20.2417 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0483 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0242 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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