Chymase-IN-1
目录号 : GC31930
Chymase-IN-1是一个有效的，有选择性的，口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂，其IC50值为29nM。
Cas No.:862090-74-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Chymase-IN-1 is a potent, selective, orally active, nonpeptide inhibitor of human mast cell chymase with an IC50 of 29 nM.
Chymase-IN-1 (compound 5f) is a potent, selective, orally active, nonpeptide inhibitor of human mast cell chymase with an IC50 of 29 nM. Results demonstrate that Chymase-IN-1 has a chymase Ki value of 36 nM and a Cat G Ki value of 9500 nM[1].
Chymase-IN-1 exhibits low oral bioavailability in rats (F=3%; oral t1/2=1.8 h)[1].
[1]. Greco MN, et al. Discovery of potent, selective, orally active, nonpeptide inhibitors of human mast cell chymase. J Med Chem. 2007 Apr 19;50(8):1727-30.
| Cas No. | 862090-74-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=C2C=CC=CC2=C1)C(P(O)(O)=O)C3=CSC4=CC=C(Cl)C=C43 | ||
| 分子式 | C20H15ClNO4PS | 分子量 | 431.83 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3157 mL | 11.5786 mL | 23.1573 mL |
| 5 mM | 0.4631 mL | 2.3157 mL | 4.6315 mL |
| 10 mM | 0.2316 mL | 1.1579 mL | 2.3157 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。