CINPA1
目录号 : GC45896
A CAR antagonist
Cas No.:102636-74-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CINPA1 is a constitutive androstane receptor (CAR) antagonist (IC50 = 70 nM in a reporter assay).1 It is selective for CAR over the nuclear receptors GR, FXR, LXRα, LXRβ, PPARγ, RXRα, and RXRβ at 18 μM, but also antagonizes the human pregnane X receptor (PXR; IC50 = 6.6 μM). CINPA1 (0.3-5 μM) inhibits CAR transactivation of CYP2B6 induced by CITCO in primary human hepatocytes.
|1. Cherian, M.T., Lin, W., Wu, J., et al. CINPA1 is an inhibitor of constitutive androstane receptor that does not activate pregnane X receptor. Mol. Pharmacol. 87(5), 878-889 (2015).
| Cas No. | 102636-74-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(CN(CC)CC)N1C(C=C(NC(OCC)=O)C=C2)=C2CCC3=C1C=CC=C3 | ||
| 分子式 | C23H29N3O3 | 分子量 | 395.5 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mM,Ethanol: 100 mM | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5284 mL | 12.6422 mL | 25.2845 mL |
| 5 mM | 0.5057 mL | 2.5284 mL | 5.0569 mL |
| 10 mM | 0.2528 mL | 1.2642 mL | 2.5284 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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