Cipargamin (NITD609)
(Synonyms: (1'R,3'S)-5,7'-二氯-6'-氟-2',3',4',9'-四氢-3'-甲基螺[3H-吲哚-3,1'-[1H]吡啶并[3,4-B]吲哚]-2(1H)-酮,NITD609; KAE609) 目录号 : GC33919
An antimalarial agent
Cas No.:1193314-23-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cipargamin is an antimalarial agent.1,2,3 It inhibits the Na+-ATPase activity of wild-type or mutant P. falciparum P-type ATPase (PfATP4; IC50s = 12.3-13.9 and 21.1-32.5 nM, respectively, in P. falciparum membranes).1 Cipargamin is active against the P. falciparum chloroquine-sensitive strain NF54 and chloroquine-resistant strain K1 (IC50s = 0.5 and 0.6 nM, respectively).2 It reduces parasitemia and increases survival in a mouse model of P. berghei infection when administered at doses of 10, 30, and 100 mg/kg.3
1.Rosling, J.E.O., Ridgway, M.C., Summers, R.L., et al.Biochemical characterization and chemical inhibition of PfATP4-associated Na+-ATPase activity in Plasmodium falciparum membranesJ. Biol. Chem.293(34)13327-13337(2018) 2.van Pelt-Koops, J.C., Pett, H.E., Graumans, W., et al.The spiroindolone drug candidate NITD609 potently inhibits gametocytogenesis and blocks Plasmodium falciparum transmission to Anopheles mosquito vectorAntimicrob. Agents Chemother.56(7)3544-3548(2012) 3.Rottmann, M., McNamara, C., Yeung, B.K.S., et al.Spiroindolones, a potent compound class for the treatment of malariaScience329(5996)1175-1180(2010)
| Cas No. | 1193314-23-6 | SDF | |
| 别名 | (1'R,3'S)-5,7'-二氯-6'-氟-2',3',4',9'-四氢-3'-甲基螺[3H-吲哚-3,1'-[1H]吡啶并[3,4-B]吲哚]-2(1H)-酮,NITD609; KAE609 | ||
| Canonical SMILES | FC1=C(Cl)C=C(NC2=C3C[C@H](C)N[C@@]2(C4=C(C=CC(Cl)=C4)N5)C5=O)C3=C1 | ||
| 分子式 | C19H14Cl2FN3O | 分子量 | 390.24 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (128.13 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5625 mL | 12.8126 mL | 25.6253 mL |
| 5 mM | 0.5125 mL | 2.5625 mL | 5.1251 mL |
| 10 mM | 0.2563 mL | 1.2813 mL | 2.5625 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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