Cipralisant (GT-2331)
(Synonyms: GT-2331) 目录号 : GC31269
Cipralisant (GT-2331) (GT-2331) 是一种具有口服活性、低毒、强效、选择性、高亲和力组胺 H3 受体的体内完全拮抗剂，在体外是一种激动剂，对组胺 H3 受体的 pKi 为 9.9，大鼠组胺 H3 受体的 Ki 为 0.47 nM。
Cas No.:213027-19-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cipralisant is a potent and selective histamine H3 receptor antagonist in vivo, and an agonist in vitro, with a pKi of 9.9 for histamine H3 receptor and a Ki of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor; Cipralisant has entered in clinical trials for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder.
Cipralisant (GT-2331) is a potent histamine H3 receptor antagonist with a pKi of 9.9[1] and a Ki of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor[2]. Cipralisant acts as a full agonist at the recombinant rat histamine H3 receptor in vitro, and potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with an EC50 of 0.23 nM. Cipralisant increases the basal [35S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC50, 5.6 nM)[2].
Cipralisant (GT-2331) acts as an antagonist of histamine H3 receptor, and blocks R-α-methylhistamine (a histamine H3 receptor agonist)-induced water intake at 10 mg/kg via oral administration in rats[2].
[1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11. [2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.
| Cas No. | 213027-19-1 | SDF | |
| 别名 | GT-2331 | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)CCC#C[C@H]1[C@H](C2=CN=CN2)C1 | ||
| 分子式 | C14H20N2 | 分子量 | 216.32 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (924.56 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6228 mL | 23.1139 mL | 46.2278 mL |
| 5 mM | 0.9246 mL | 4.6228 mL | 9.2456 mL |
| 10 mM | 0.4623 mL | 2.3114 mL | 4.6228 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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